AGAの治療に用いられる有効成分
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テストステロンはⅡ型5αリダクターゼによってDHT（ジヒドロテストステロン）という悪玉男性ホルモンに変化する。このDHTは通常2〜6年あるヘアサイクル成長期を極端に短縮してしまう作用があり、髪の毛が成長する前に抜け落ちてしまい薄毛が進行すると考えられている。フィナステリドにはⅡ型5αリダクターゼを阻害する働きがあり、これによってテストステロンをDHTに変化させるのを防ぎ、DHTによって短縮されたヘアサイクルを正常な状態に戻すことができる。
デュタステリドは毛乳頭細胞（毛根中）の中にある酵素（5α-還元酵素）の働きを阻害し、男性ホルモン（テストステロン）が脱毛症の原因物質であるDHT（ジヒドロテストステロン）に変化するのを抑えて、髪の毛が薄くなるのを防ぐ薬。5α-還元酵素のⅠ型のみを阻害するフィナステリドに対して、デュタステリドはⅠ型とⅡ型の両方を阻害する。加えて、血中のテストステロンを低下させないため性機能障害の副作用が少ない薬剤と考えられている。
ミノキシジルは元来、高血圧症の治療向けに血圧降下剤として開発された。血管を拡張させる作用により、毛髪の再生および男性型脱毛症（AGA）に効果があったため、育毛剤として応用されるようになった。